Антибиотик от золотистого стафилококка устойчивого

как успокоить ожог

Тикагрелор: Новый Антибиотик?

Антиагрегант ticagrelor (Brilinta/Brilique, AstraZeneca) продемонстрировал бактерицидную активность против антибиотикорезистентных грамположительных бактерий, которые представляют угрозу для здоровья человека, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), и может представлять собой новый класс антибиотиков, активных против стафилококков с множественной лекарственной устойчивостью или энтерококков, как показывают новые исследования.

Результаты были опубликованы в интернете 8 мая, в научном письме в JAMA Cardiology .

«Антибактериальные свойства тикагрелора, по-видимому, не связаны с его антиагрегантной активностью . Скорее, они работают через другой, новый механизм», — сказал Medscape Medical News ведущий автор Patrizio Lancellotti, MD, университет Льежской больницы, Бельгия .

«Этот новый механизм потенциально открывает дверь к новому классу антибиотиков, которые срочно необходимы, так как все больше бактерий становятся устойчивыми к действующим препаратам», — добавил он.

Ученые предполагают, что двойной антиагрегантный и антибактериальный эффект тикагрелора может сделать его превосходящим другие антиагрегантные агенты ингибитора P2Y12 у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, которые подвергаются риску грамположительных бактериальных инфекций, таких как инфекционный эндокардит.

Они также утверждают, что препарат может быть использован в полимерных имплантированных кардиологических устройств для снижения риска инфекции.

Снижение Смертности От Инфекций

Ученые и провели свои исследования после того, как заметили, что среди пациентов с острым коронарным синдромом и легочными инфекциями, получавших интенсивную терапию, выживаемость оказалась большей с тикагрелором, чем с другим антиагрегантным агентом.

Авторы сообщают о результатах пост-специального анализа исследования PLATO, в котором участвовали пациенты с острым коронарным синдромом. В этом анализе риск инфекционной смерти был ниже у пациентов, получавших тикагрелор , чем у пациентов, получавших клопидогрел ( Плавикс, Санофи-Авентис).

«Он также показал хорошую активность против энтерококка, который может вызвать инфекционный эндокардит и который часто очень устойчив к антибиотикам” — добавил он.

Исследователи сообщают, что тикагрелор и его метаболит, AR-C124910, продемонстрировали бактерицидную активность против всех проверенных грамположительных штаммов, включая лекарственно-резистентные штаммы гликопептида промежуточного s aureus (GISA), метициллин-резистентного стафилококка epidermidis (MRSE), MRSA и ванкомицин-резистентного e faecalis (VRE).

Минимальная бактерицидная концентрация составила 20 мкг/мл против чувствительных к метициллину s aureus (MSSA), GISA, MRSA и VRE; 30 мкг/мл против MRSE; и 40 мкг / мл против e faecalis и S agalactiae .

При минимальной бактерицидной концентрации тикагрелор превосходил ванкомицин, при этом быстро убивали поздние экспоненциально-фазовые культуры MRSA (время убивания 99,9% исходного инокулята, 2 часа).

Бактерицидная активность была сходна с новым антибиотиком- даптомицином (Cubicin, Merck), недавно введенного против резистентных штаммов s aureus .

Субминимальная бактерицидная концентрация тикагрелора (10 мкг/мл) в сочетании с ванкомицином (4 мкг / мл) убила приблизительно 50% исходного инокулята MRSA, проявляя синергическую активность.

Тикагрелор также увеличил бактерицидную деятельность рифампина , ципрофлоксацина и ванкомицина

Другие результаты показали, что тикагрелор эффективен против биопленки-матрицы, вырабатываемой бактериями для защиты их от антибиотиков.

«Стафилококк особенно эффективен в производстве биопленки, что является одной из причин, почему его так трудно лечить», — прокомментировал Ланселотти.

Тикагрелор ингибировал образование биопленки MRSA, MRSE и VRE дозозависимым образом. Масса биопленки была снижена более чем на 85% после воздействия тикагрелора 20 мкг / мл, сообщают исследователи. В мышах, обычные устные дозировки антиагреганта тикагрелор заблокировали рост биопленки на имплантах и лекарство заблокировало диссеминацию бактерий к окружающим тканям.

«Наиболее подходящая доза тикагрелора для антибактериального действия слишком высока в отношении его антиагрегантного действия, поэтому есть риск кровотечения», — сказал Ланселотти Medscape Medical News .

«Таким образом, чтобы получить антибактериальный эффект без кровотечения, мы немного изменили молекулу тикагрелора, чтобы она потеряла свой антиагрегантный эффект, но сохранила антибактериальное действие. Мы также исследуем различные соединения на основе тикагрелора.

Работа выполнена при поддержке гранта Европейского исследовательского совета. Ланселотти и соавтор Cécile Oury, PhD, сообщают о патенте на новое использование производных триазоло (4,5-D) пиримидина (включая тикагрелор) для профилактики и лечения бактериальной инфекции.

Источник :
https://jamanetwork.com/journals/jamacardiology/fullarticle/2732487

Рейтинг
( 2 оценки, среднее 5 из 5 )
Понравилась новость? Поделиться с друзьями:
Реальная медицина|Lavida
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!:
Нажимая на кнопку "Отправить комментарий", я даю согласие на обработку персональных данных и принимаю политику конфиденциальности.

Мы используем cookie-файлы для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать этот сайт, вы соглашаетесь с использованием cookie-файлов.
Принять
Политика конфиденциальности